创新的原材料设计

分子自组装

——一种无需断裂和重连的前沿绿色化学

分子自组装的核心原理:

1. 同类相吸——驱使相似的物质聚集在一起,性质互补的物质相互吸引。

2. 最低能量——物质运动和分子行为将趋向于最稳定的状态。这是分子基团排列成更高级结构的一种方式。

分子自组装可设计性,分子间的CP结构可以显著提高生物活性:

1. 每个分子都有其独特的结构和功能特性,在配方层面上通过自由混合很难实现协同作用和精确治疗。

2. 还有很多具有优异生物活性的分子,由于其负面特性,严重限制了它们的吸收和应用。

3. 传统中药的活性成分非常讲究“君臣辅佐”,而不是“越多越好”的大杂烩。

超分子结构修饰和优化分析过程模型:

1. 利用剑桥晶体数据中心进行计算机辅助高通量筛选,快速筛选合适的晶体前体。

2. 利用密度泛函理论研究由分子间作用力决定的超分子结构和组装性质,并确定哪种超分子类型是形成趋势。

3. 通过分析反应条件和难点,优化了超分子结构。

4. 计算超分子的各种性质,包括电学性质、光学性质和热力学性质。

5. 计算光谱性质,例如分子光谱和能谱。

6.通过分子对接技术,预测超分子原料与靶蛋白之间的相互作用位点,并深入描述分子间的相互作用机制。

超分子共晶/离子盐技术

技术特点:业内首创,筛选出用于共晶强化的活性组分中最佳的CP组分。

优点:减少刺激、提高溶解度、改善功能性、促进渗透性、提高稳定性

成分示例:水杨酸、尿酸、阿魏酸、甘草酸、腺苷、烟酰胺、4MSK

从化妆品原料目录中选取天然活性成分,经量子化学模拟、高通量筛选、高斯优化、KingDraw、MestReNova、FTIR和NMR等验证测试,所得产品具有优异的三维晶体结构、良好的稳定性、高纯度和低杂质含量。可有效解决功能性成分在食品、医药和化妆品领域的应用痛点,提高功能性成分的生物利用度和安全性。

超分子活性提取技术

技术特点:业内首创,将分子印迹技术与天然超分子溶剂相结合,高效提取植物活性成分

优势:靶向提取,提取效率比醇提取提高5倍,水提取提高20倍;无需分离,降低成本;促进渗透成分示例:橄榄(橄榄苦苷、羟基酪醇)、红景天、药用毛孔菌、白睡莲、微球菌

天然低共熔溶剂(NaDES):科学家最初在植物代谢组学分析中发现了它。在植物的某些发育阶段(例如发芽、冷冻保存),细胞会自发形成一种不依赖于水和脂质的高粘度液体,类似于低共熔混合物。

基于现代绿色分离技术和集成膜分离技术,并辅以超声/微波增强技术,实现了活性成分的低温、靶向、高效、高质量绿色提取。通过天然超分子溶剂作为高效提取溶剂,解决了传统植物化学提取效率低、成本高、废液回收困难等诸多问题。所提取的超分子溶剂均经过性能筛选,具有性能稳定、活性成分溶解度高、提取效率可提高20倍等优点。

超分子协同渗透技术

技术特点:业界首创,通过超分子溶剂协同促进大分子/水溶性/难吸收成分的渗透。

技术优势:稳定性提高,无损高效渗透增强,协同效应,真皮定向富集,生物利用度提高 5-7 倍。成分示例:胶原蛋白、玻尿酸、蓝铜肽、六肽、复合肽、β-葡聚糖。

由于该肽的分子量与其他活性成分相比仍然较大,因此其皮肤渗透性相对较低。需要采取一些促渗措施来提高该肽的促渗吸收效果,从而实现低浓度、高功效,并达到更好的抗衰老效果。

针对传统大分子渗透性差、亲水性高、生物利用度低等行业痛点,JUNAS 时间粒子产品采用量子化学辅助合成技术,可通过跨细胞、细胞间及毛囊汗腺通道直达表皮和真皮层,且不损伤皮肤结构。产品生物利用度提升5倍,其中真皮层生物利用度提升超过45%,渗透效果和停留时间均实现了里程碑式的提升。这在业内尚属首例。

超分子生物催化技术

生物酶导向催化:超分子溶剂用作底物,以增强酶活性、提高手性选择性并获得高纯度。

工程化茴香绿发酵:选用特色植物,提高活性成分含量,无水配方,提升整体功效

反胶束发酵技术:筛选特征菌株,发酵植物油,功效更佳,改善肤感,增强吸收

基于重组基因技术、一步基因克隆技术和高密度生物酶催化技术,利用基因工程细菌作为催化载体,实现活性物质的大规模生产:

在超分子溶剂体系下,该酶表现出更高的活性、选择性和稳定性,底物原料利用率高,生产过程中污染少,反应条件温和,安全性和生产性能更高。

反胶束发酵技术:

精选具有中国特色的天然油脂,在基因工程细菌的作用下自发产生表面活性剂。将其组装成抗胶束载体,实现水溶性活性成分的抗胶束包裹,从而实现丰富的应用场景、极致的肌肤体验和显著的功效。

超分子微囊化技术

技术特点:脂质体包裹、靶向释放真皮细胞、靶向释放毛囊、响应性释放炎症因子

优势:纳米化、精准递送、长效缓释、减少刺激、提高稳定性、促进渗透性

成分示例:虾青素、光甘草定、维生素A、蓝铜肽、生物素、神经酰胺、植物精油

超分子微囊化技术基于脂质体、脂肪乳剂、离子液体稳定技术、真皮细胞靶向释放技术、毛囊靶向释放技术和炎症因子响应释放技术。通过构建人工运输通道,该产品能够精准递送活性成分,具有优异的透皮吸收率、较长的停留时间和良好的皮肤靶向稳定性。此外,该技术成本低、功效高,在化妆品、功能性食品和医药领域具有广泛的应用前景。

肽分级自组装技术

技术特点:业界首创,针对氨基酸链和多肽的多级结构、自组装短肽、超分子多肽进行靶向调控。

技术方向:提高两亲性,增强稳定性和耐热性,降低毒性和免疫应激,促进吸收,并发挥协同作用。

成分示例:超分子肌肽、酵母蛋白肽

蛋白质和肽的自组装不仅普遍存在于生命系统中,而且是人体一种优良的内源性物质,也是合成纳米生物材料的有效手段之一。肽的自组装过程是一个层级组装过程,“极性氨基酸拉链结构”是一种新型的超二级结构,有利于肽的层级组装,从而形成有序的聚集体。

通过改变疏水性残基的疏水性和侧链分支,可以实现对短肽大小的定向调控。

基于鑫源创新独有的蛋白质数据库(PDB),结合系统的实验观察、分子动力学和量子化学计算,分析肽分子的结构,并将其与高通量自组装分子进行匹配。通过调控肽分子间氨基酸的种类、数量和相对位置,改变其特定的折叠结构,从而提高分子的自组装能力,实现肽的靶向调控。自组装肽具有优异的两亲性和对称性,显著提高了肽的稳定性、透皮吸收能力和生物利用度。